片剂的常用辅料
一、常用粘合剂
某些药物粉末本身具有黏性,加入适当的液体(多为乙醇水溶液)能诱发待制粒物料的粘性以利于制粒的液体,被称为润湿剂;某些药物粉末本身无粘性或粘性较小,需加入淀粉浆等黏性物质,才能使其黏合起来,加入的黏性物质称为黏合剂。它们的作用都是使粉末黏合起来,故总称为黏合剂。 常用粘合剂 种类
主要性能特点
是一种润湿剂,干燥温度高,且
蒸馏水
易被物料吸收,发生润湿不均匀现象,不适宜单独使用 是一种润湿剂,乙醇浓度增大,
乙醇
润湿后产生的粘性降低,中药浸膏片常用乙醇作润湿剂 淀粉在水中受热糊化而得,玉米淀粉的完全糊化温度为77℃。可
淀粉浆
用冲浆法(多)和煮浆法制得,不宜直火加热。
纤维素的羧甲基醚化物的钠盐,溶于水,不溶于乙醇。最好在初
羧甲基纤维素
步膨化与溶胀时加热60~70℃。黏
钠(CMC-Na)
性较强,注意制得片剂硬度过大或崩解超时限。
纤维素的羟丙基醚化物,易溶于
羟丙纤维素HPC
冷水,加热至50℃发生胶化或溶
剂,也可作粉末直接压片既可作湿法制粒的粘合常用于可压性较差的药物 常用浓度为10%,浓度视物料性质而定。 应用
同淀粉(淀粉浆)及乙醇合用,不适于对水敏感的药物。
适用于遇水易分解或遇水粘性太大的药物。常用30~70%浓度乙醇 最常用的粘合剂和润湿剂,常用浓度8%~15%,最
颗粒的5~20%
羧甲基 淀粉钠CMS-Na 低取代羟丙基纤维素L-HPC 交联聚维酮PVPP 交联羧甲
于水中不溶解,能吸收数倍自身重量的水,而膨胀,与羧甲基淀粉
基纤
是一个性能优
于水中吸水膨胀性非常显著,为原体积的300倍。
良的崩解剂。用量为片重的1~6%
具有很大的表面积和空隙度,所以具有很好的吸水速度与吸水量,吸水膨胀率为500%~700%
本品作崩解剂用量为2~5%
在水、有机溶剂及强酸强碱中均不溶,于水中迅速溶胀,并且不会出现高黏度凝胶层,崩解性能十分优越。而不溶解崩解效果好,但引湿性很强
优良崩解剂
具有较好的崩解作用。
维素
与干淀粉合用崩解作用降低。
钠CCNa 泡腾
是一种特殊的崩解剂最常用的是碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。生产与贮存过程中妥善包装,严格防水
纳合用崩解效果更好。
崩解剂
用于泡腾片剂
三、常用润滑剂
常用润滑剂
种类
主要性能特点
疏水性润滑剂,附着性好,润滑作用好,用量大时片剂不易崩解或裂
硬脂酸镁
片。与乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱不能配伍。 可减低颗粒表面的粗糙性物料对
作助流剂使用常用量
滑石粉
冲头的粘附性,以达到降低颗粒间
0.1~3%
的摩擦力,改善颗粒的流动性。
微粉硅胶 氢化植物油
是一种润滑性能良好的润滑剂
聚乙二醇4000和
用于可溶性片剂的制
6000 月桂醇硫酸镁
水溶性润滑剂
备 喷到颗粒上
为白色轻质无水粉末,无臭无味,比表面积大。
粉末直接压片的助流剂,常用量0.1~0.3% 溶于轻质液体石蜡中0.1~1%
应用最广泛。一般用量应用
蔗糖低温干燥后磨得的粉末。粘合力
糖粉
强,增加片硬度,片剂外观好,但吸
除口含,可溶性片外,一般与糊精、淀粉合
湿性强,久放后硬度变大,影响溶出。 用。 淀粉水解的中间产物,沸水中溶成胶
糊精
状,不溶于乙醇。有较强粘结性。使
常与淀粉、糖粉合用
用不当易出现水印和麻点,影响崩解、溶出和主药的含测。
由等分子葡萄糖及半乳糖组成,常用
除作填充剂外,常用于
乳糖
含1个结晶水的α型,甜味,易溶于
直接压片
水,无吸湿性,可压性、流动性好,
性质稳定,制得片剂外观好。
可压性淀粉(预胶化淀粉)
本品是多功能辅料,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性并有较好的崩解作用。
由纤维素部分水解得到的聚合度较小
微晶纤维素
的结晶性纤维素,具有较强的结合力
MCC
和良好的可压性,片剂中含20%以上的
含量具有较好的崩解作用。 稳定,可与多种药物配伍,所制片外
无机盐类(钙
观光洁,硬度、崩解均好,常使用二
盐)
水硫酸钙,与Ca反应的药物不能用
多用作咀嚼片、口含片
甘露醇
2+
除作填充剂外,常用于直接压片(需加入不超过0.5%硬脂酸镁)
可作粉末直接压片的干黏合剂使用。
常使用二水硫酸钙,
口中溶解时吸热,有清凉感,兼有一
填充剂,常与蔗糖配合
定甜味,咀嚼物无砂砾感。
使用