天然产物论文

天然产物

学 院 化学化工

专 业 化学与教育

年 级 2011级

姓 名论文题目 天然产物的发展及前景

教 师 曹新华

成 绩

2013 年 12月17日

目 录

摘 要 .................................................................... 1

关键词 .................................................................... 1

1. 天然产物的概述 ......................................................... 1

2．天然产物服务于人类的健康 ............................................... 1

3. 天然产物的的用途 ....................................................... 2

3.1 农药方面的天然产物 ................................................. 2

3.2 临床方面的天然产物 ................................................. 2

4. 植物天然产物的存在形式 ................................................. 2

5.天然产物的仿生合成 ...................................................... 3

6植物组织培养的研究发展 .................................................. 3

参考文献： ................................................................ 4

天然产物的发展前景

姓名：刘新河 学号：[1**********]

院系：化学与化工学院 专业：化学教育

教师：曹新华 职称：讲师

摘 要：本文简述了药用天然产物化学研究的现状及其发展 ,并介绍了一些引人瞩目目的药用天然产物。

关键词：天然产物化学 ,药用植物 ,化学成分 ,生物技术 ,进展

1天然产物的概述

广义地讲 ,自然界的所有物质都应称为天然产物。但在化学学科内 ,天然产物专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物 ,以及生物体内源性生理活性化合物 ,这些物质也许只在一个或几个生物物种中存在 ,也可能分布极为广泛。有机化学是从研究天然产物开始的 ,发展至今 ,天然产物化学仍是这门学科中极为重要和富有活力的研究领域 ,它与生物学、药物学、农艺学等学科密切相关。它的成果可广泛应用于医药、食品、轻工、化工等领域。

2天然产物服务于人类的健康

人类在与疾病作斗争的过程中 ,通过以身试药日积月累 ,对天然药物的应用积累了丰富的经验。早在东汉时期 ,我们的祖先就汇编了第一本有关天然药物的著作《神农本草经》。到公元 1596 年 ,伟大的医药学家李时珍 ,出版了规模宏大的天然药物专著《本草纲目》,它记载了 1892 种天然药物 ,其中 57.18 %来自植物 ,23.16%属于动物 ,14.15%则为矿物 ,在清代赵敏学编著的《本草纲目拾遗》,又补充了1021种。在中国 ,天然药物又称为中草药 ,它与中医一起构成了中华民族文化的瑰宝 ,也是全人类的宝贵遗产[1]。天然药物之所以能够防病治病 ,其物质基础在于所含的有效成分。研究中草药的有效成分 ,目的在于研究有效成分的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系 ,逐步阐明其防病治病的原理 ;寻找新药物、新药源或开发利用对国民经济有价值的资源 ;同时 ,探索中草药加工工艺 ,改进药物剂型 ,控制中药及其制剂的质量 ,

提高临床疗效。由于天然药物往往含有结构、性质不同的多种成分 ,且有效成分的含量一般较低 ,因此研究和开发天然药物必须从复杂的中草药组成成分中提取、分离和鉴定出有活性的单体纯成分。有时 ,为了增强疗效 ,克服毒副作用 ,通过改变有效成分的结构 ,如制备其类似物或衍生物 ,以创制出更好更新的药物。以中草药或其他动植物、微生物和海洋生物为主要研究目标的天然产物化学工作 ,已经成为我国寻找新药的重要研究途径。

3天然产物的用途

古希腊哲学家说过:如果问哪一种方式更为有效的话 ,那一定是自然。的确 ,有效药剂或其母体的发现基本上源于天然产物[2]。

3.1农药方面的天然产物

以天然菊酯为模型的除虫菊酯类化合物 ,以海洋沙蚕毒素为先导化合物的农药巴丹等 ,就是这方面的例子[3]。对于同一种天然产物 ,可在同一药理指标指导下进行各种衍生物的筛选 ,以获得最优的有效化合物。

3.2临床方面的天然药物

天然药物(包括它们的衍生物和类似物) 占临床使用药物的 50 %以上 ,而来源于高等植物的约占25 %。例如从植物中提取的抗疟疾药青蒿素、金鸡纳霜 ,抗癌药紫杉醇、喜树碱、美登素 ,消炎药黄连素、穿心莲内酯 ,保肝药水飞蓟素、五味子酯 ,降压药利血平 ,避孕药天花粉 ,从微生物得到的抗生素青霉素、四环素等。由于天然产物研究所提供的活性物质结构新颖 ,疗效高 ,副作用小 ,所以它们始终是医药行业中新药的主要来源之一[4]。在天然产物中寻找有生理活性的化合物 ,从中筛选生理活性强的 ,有典型结构的化合物作为模型 ,并依此模型通过结构改造 ,合成出具有更好效果的药物和农药 ,这是医药研究开发的常规思路之一 ,商业上已取得很大成功。

4植物天然产物的存在形式

植物具理活性的天然产物许多是以微量形式存在 ,加之不同生物的特殊生态环境 ,这些来自于天物易受生物种类、产地、季节、气候等因素影响。利用植物细胞组织培养方式来大量生产天产物 ,这是一种可靠、有效并值得研究开发的方法所谓植物细胞组织培养 ,是指从体取下部分的组织或细胞 ,于无菌条件下利用人工培养基维持其生长 ,以达到大量繁殖[6]。

5天然产物的仿生合成

生物在自然界长期进化的结果 ,发展成了一个能十分有效地进行化学反应、能量转化和物质输送的完整体系 ,生物体内的这些过程都是在温和条件下 ,高效、专一地进行 ,这就吸引了人们从分子水平上模拟生物的这些功能。所谓仿生有机合成就是模拟生物体内的反应来进行有机合成制取人们需要的物质。例如 ,虎皮楠的树皮和树叶在东方国家一直用作民间药物来治疗哮喘 ,日本有机化学Yagi,1909 年从中分离到一种生物碱物质 ,直到1960年才决定了它的结构。其后相继从中分离鉴定出30余种生物碱 ,其中有一含量的生物碱。该化合物含有5个环 ,8个手性碳。全合成相当复杂 ,要用很多步化学反应且收率很低[6]。美国加州大学的 Heath2cock 教授运用仿生合成的观点去分析 ,他看到该化合物的结构骨架与鲨烯的骨架存在的某种相似性 ,他选择并试验成功一个非常有趣的反应[6]。该反应一步形成五个环 ,7个键 ,并且是立体高度选择性的 ,反应条件温和 ,只使用普通的试剂 ,产率达 65 %[7]。

6植物细胞组织培养的研究发展

世界各国对于植物细胞组织培养的研究很活跃 ,美国夏威夷大学已进行了多年的海洋藻类培养制取生物活性物质的工作。日海洋生物研天然产物的遗传工程合成近年来国外一些著名大学及研究机构利用现代分子生物学和遗传工程的研究成果开创了生物合成天然产物的新纪元。其途径如下 :底物(A) →中间体 B →C →D →靶分子(T)底物A在生物合成酶的作用下经过中间体 B、C、D 等合成出靶分子 T。其程序如下:①首先要分离纯化出活性酶;②建立检测该活性酶的方法;③决定该酶及其胰蛋白肽的氨基酸序列;④由此得到的氨基酸序列信息用来设计并合成出相应的寡核苷酸;⑤该寡核苷酸用作探针来筛选 cDNA 库 ,鉴定该酶的 cDNA 克隆并决定其核酸序列;⑥将 cDNA克隆与质粒 DNA 组合杂交 ,然后转移到其他微生物如酵母、大肠杆菌中进行表达 ,产生大量的活性酶，以上技术可以解决复杂天然产物的合成[8]。从原理上讲 ,像现今引人注目的抗癌药物紫杉醇和喜树碱都可以用此法合成出来。此法不仅可行 ,而且作为一个新的方法弥补现行合成化学的不足 ,并将成为下个世纪的选方法之一。微生物发酵和酶法生产天然产物微生物及酶作为生物催化剂 ,具有能物特异性

和反应特异性。近十多年来 ,随着生物技术的发展前景,微生物及酶催化反应越来越多地被有机化学家作为一种手段用于天然产物的仿生合成生物在自然界长期进化的结果 ,发展成了一个能十分有行应、能量转化和物质输送的完整体系 ,生物体内的这些过程都是在温和条件下 ,高效、专一行 ,这就吸引了人们从分子水平上模拟生物的这些功能。

参考文献：

[1 ]Mark G S,et al J Med Chem ,1989 ,32 :1418 - 1420

[2 ]Lee K H. Amer Chem Soc. Washington DC ,1993 ,170 - 172

[3 ]Wani M C et al.J Am Chem Soc ,1971 ,2325 - 2327

[4]Matthias H ,et al. Phytochemistry ,1991 ,30(12) :3864 - 3874

[5]Jia Sen Liu ,et al. Can J Chem ,1986 ,64 :837 - 839

[6]Zenk M H ,et al. Tetrahedron ,1991 ,31 :5945

[7]Mueller G,et al.J Am Chem Soc ,1991 ,113 :9891 - 9894

[8] Heathcock C H. Angew Chem Int Ed Engl ,1992 ,31 :665 – 669

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